Idelalisib是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。 PI3K δ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态,Zydelig®通过抑制PI3Kδ可以阻断若干驱动B细胞繁殖、存活的信号通路。
【适应症】
治疗三种类型血液肿瘤(复发型慢性淋巴细胞白血病、复发型滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、复发型小淋巴细胞白血病)
【用法用量】
Zydelig的最高建议起始剂量为每日两次口服150毫克。
Zydelig可与食物并服,亦可空腹服用。锭剂应整颗吞服。
【警告】
严重肝毒性、严重腹泻或大肠炎、严重间质性肺炎、严重肠穿孔。
【不良反应】
1.在联合试验中接受ZYDELIG治疗的患者中最常见的不良反应发病率≥30%,所有等级)均为腹泻,肺炎,发热,疲劳,皮疹,咳嗽和恶心;
2.在单药治疗试验中(发病率≥20%,所有年级)均为腹泻,乏力,恶心,咳嗽,发热,腹痛,肺炎和皮疹。
3.与利妥昔单抗联合应用的临床研究中最常见的严重不良反应(SAR)为肺炎(23%),腹泻(10%),发热(9%),败血症(8%)和发热性中性粒细胞减少症(5%);59%的患者报告了SAR,17%的患者因不良反应而停止治疗。
4.单独使用临床研究中最常见的SAR是肺炎(15%),腹泻(11%)和发热(9%);50%的患者报告了SAR,53%的患者因不良反应而停药。
5.最常见的实验室异常包括中性粒细胞减少症,ALT升高和AST升高。
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