日本批准抗癌药Tazverik（tazemetostat）200mg片剂可用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者（仅限于标准治疗不适用的情况下使用）。
Tazverik的作用机制
Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，它是首个口服、EZH2小分子抑制剂，是利用Epizyme的专有产品平台创造的。该药为表观遗传学，选择性抑制EZH2。EZH2是组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传学，被认为在致癌过程中起重要作用。tazemetostat通过抑制EZH2调节各种癌症相关基因的表达，抑制癌细胞增殖。
ⅱ期试验( Study 206 )的研究结果
日本于2021年6月批准了Tazverik。该批准基于卫材在日本开展的多中心、开放标签、单臂临床II期试验( Study 206 )的结果，以及Epizyme公司在日本国外开展的其他临床研究的结果。参与Study 206研究的是EZH2基因突变阳性的复发或难治性原发性滤泡性淋巴瘤( FL )患者，主要终点为客观缓解率( ORR )，次要终点包括安全性。
结果显示，Study 206研究达到主要终点，超过预设肿瘤缓解阈值，差异有统计学意义:根据独立评审委员会( IRC )评估结果，EZH2突变阳性复发或难治性FL患者( n=17 )总缓解率( ORR )为76.5。本研究观察到的治疗期不良反应( TEAE，发生率) 25 )包括嗅觉障碍) 52.9% )、鼻咽炎) 35.3% )、淋巴细胞减少) 29.4 )、血肌酐升高) 29.4 )。
tazemetostat(TazVerik )批准情况:
在美国，tazemetostat(Tazverik )于2020年1月获得FDA加速批准，用于16岁以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤)儿科和成人患者的治疗。
该批准基于ⅱ期临床研究的缓解率数据，结果显示，ES队列总缓解率( ORR )为15 )，67 )的患者缓解持续时间( DOR )为6个月以上。
值得一提的是，tazemetostat是美国FDA批准的首个EZH2抑制剂，该机构批准了首个针对ES患者的特殊疗法，标志着ES临床治疗的里程碑。2020年6月，tazemetostat获得美国FDA加速批准，用于两种不同的FL适应证的治疗。 1)其肿瘤经FDA批准检测方法证实EZH2突变阳性，以前至少接受过两种系统治疗的复发或难治( R/R ) FL成年患者； 2)无满意替代治疗选择的R/R FL成人患者。该批准基于ⅱ期临床试验FL队列中EZH2突变患者和野生型EZH2患者的总缓解率( ORR )和缓解持续时间( DOR )数据。
目前，tazemetostat正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤（非霍奇金淋巴瘤：复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL]）和基因定义的实体肿瘤（上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等）。
什么是滤泡性淋巴瘤( FL )？
滤泡性淋巴瘤( FL )是一种低水平b细胞淋巴瘤，占非霍奇金淋巴瘤( NHL )的10-20%。FL通常生长缓慢，对化疗敏感。但由于FL常反复复发，仍难以治愈，需制定新的治疗策略。据报道，7-27%的FL存在EZH2基因功能增益变异。在日本，约600-2400例FL患者存在EZH2突变。
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