FDA批准EZH2抑制剂Tazverik治疗滤泡性淋巴瘤
2021年，美国FDA批准了表现遗传学药物Tazverik（tazemetostat），用于以下2种不同的滤泡性淋巴瘤（FL）适应症：（1）其肿瘤经FDA批准的检测方法证实为EZH2突变阳性、先前接受过至少2种系统疗法的复发或难治性（R/R）FL成人患者；（2）没有令人满意的替代治疗选择的R/R FL成人患者。上述适应症通过加速审批程序和优先审查程序获得批准。此次批准基于II期临床试验FL队列中EZH2突变患者和野生型EZH2患者的总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）数据。
Tazverik是美国FDA批准的首个EZH2抑制剂，也是首个专门针对ES患者的治疗方法。目前，FL仍然是无法治愈的疾病，此次最新批准将为复发或难治性FL成人患者群提供重要的新选择。临床研究中观察到的持续缓解和良好的安全性支持了Tazverik可能为这种FL患者带来有意义的改变。
Tazverik是首个口服(第一类) EZH2抑制剂。2020年1月，Tazverik获得美国FDA加速批准，用于治疗年龄≥16岁、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤( ES )儿科和成人患者。
此次FL新适应证批准基于开放标签、单臂、多中心II期研究( Study E7438-G000-101，NCT01897571 )的数据。该研究将具有EZH2激活突变的FL患者( n=45 )和具有野生型EZH2的FL患者( n=54 )进行了分组。
独立评审委员会( IRC )评审结果显示: (1) EZH2突变患者Tazverik治疗总缓解率( ORR )分别为69 )、完全缓解率( CR )、部分缓解率( PR )、中位缓解持续时间( DOR )为10.9个月)2)在野生型EZH2患者中，ORR为34%，CR为4%，PR为30%，中位DOR为13.0个月。在该研究中，Tazverik的安全性和耐受性良好。
为了支持Tazverik对FL适应证的完全认可，Epizyme在全球范围内随机评估Tazverik和“R2方案”( Revlimid[ ) ] Rituxan[ )利妥昔单抗) R2为批准的无化疗免疫治疗方案) )联合二线应用该研究拟招募约500例FL患者，根据其EZH2突变情况进行分层。这项研究的安全性试验部分正在进行中。此外，Epizyme进行上市后承诺，扩大ⅱ期临床试验队列，纳入至少一种接受系统治疗的野生型EZH2 FL患者，支持二线复发和难治环境潜在的未来标签扩张。
Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，它是一种口服、强效、初创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，异常激活会导致调控细胞增殖的基因失衡，导致非霍奇金淋巴瘤( NHL )和许多其他实体肿瘤细胞无限快速生长。tazemetostat通过抑制EZH2酶活性发挥抗肿瘤作用。临床研究显示tazemetostat在治疗早期安全有效地缩小或清除肿瘤的能力。
目前，tazemetostat正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤（非霍奇金淋巴瘤：复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL]）和基因定义的实体肿瘤（上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等）。
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