2023年1月27日，美国FDA批准Jaypirca(pirtobrutinib，吡托布替尼)用于治疗经过至少两种系统治疗(包括一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂)后复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者。同年12月，获批用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)的成年患者，这些患者之前至少接受了两种治疗，包括一种Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂和一种BCL-2抑制剂。这是FDA批准的首个也是目前唯一一款非共价可逆性BTK抑制剂。
Jaypirca是一种激酶抑制剂，用于治疗：1. 接受至少两线系统治疗（包括一种BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。该适应症根据响应率获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。2. 患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年患者，之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。该适应症根据响应率获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。
Jaypirca的推荐剂量：每日一次口服200mg；每日口服一次，直至疾病进展或毒性不可接受。
向患者提供以下建议: 用水吞服药片。不要切割、压碎或咀嚼药片。每天同一时间服用Jaypirca。Jaypirca可与食物一起服用或不与食物一起服用。 如果错过一剂Jaypirca超过12小时，请不要补足剂量并按计划服用下一剂。
警告和注意事项
一、 感染：在Jaypirca治疗期间可能发生感染。这些感染可能很严重，并可能导致死亡。如果您感染的风险增加，您的医生可能会为您开出某些药物。如果您在治疗期间出现发烧、发冷、虚弱、流感样症状或任何其他感染迹象，请立即告知您的医生。
二、 出血问题：使用Jaypirca治疗期间可能会出现出血问题，可能会很严重，甚至导致死亡。如果您同时服用血液稀释剂，可能会增加严重出血的风险。如果您出现任何出血的迹象或症状，请告知您的医生，包括：便血或黑便(看起来像柏油)；粉红色或棕色尿液；意外出血、或无法控制的严重出血；呕血或看起来像咖啡渣的呕血；咳血或血凝块；淤血增多；头晕；乏力；言语混乱；持续很长时间的头痛。
三、 血细胞计数减少：Jaypirca患者的血细胞计数(白细胞、血小板和红细胞)减少很常见，但也可能很严重。这可能会增加感染、出血和贫血的风险。您的医生应该在治疗期间定期进行验血，检查您的血细胞计数。
四、 心律问题：接受Jaypirca治疗的患者出现过心律问题(心房颤动和心房扑动)。如果您患有高血压或过去有过心律问题，您患心律问题的风险可能会增加。如果您出现以下任何体征或症状，请告知您的医生：心跳加快或不规则(心悸)、头晕、晕厥、胸部不适、呼吸急促。
五、 第二原发性癌症：在接受Jaypirca治疗期间，人们出现了新的癌症，包括皮肤癌或其他器官的癌症。您的医生将在治疗期间为您检查其他癌症。当你在户外阳光下时，使用防晒霜。
六、 胚胎-胎儿毒性：
Jaypirca可能会伤害胎儿。有生殖潜力的女性：您的医生员将在开始治疗前进行妊娠测试，您应该在治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。如果您怀孕或在治疗期间认为自己怀孕，请立即告知医生。
药物相互作用
1.其他药物对Jaypirca的影响
强效CYP3A抑制剂：吡托布替尼是一种CYP3A底物。Jaypirca与强效CYP3A抑制剂同时使用会增加吡托布替尼的全身暴露量，这可能会增加Jaypirca不良反应的风险。在Jaypirca治疗期间，避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则减少Jaypirca剂量。
强或中等CYP3A诱导剂：Jaypirca与强或中度CYP3A诱导剂合用可降低吡托溴替尼的全身暴露量，这可能会降低Jaypirca的疗效。避免Jaypirca与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱导剂，则增加Jaypirca剂量。
2.Jaypirca对其他药物的影响：敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物
Jaypirca是一种P-gp抑制剂、中度CYP2C8和BCRP抑制剂以及弱CYP2C19和CYP3A抑制剂。将Jaypirca与敏感的P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19或CYP3A底物同时使用会增加其血浆浓度，这可能增加与这些对最小浓度变化敏感的药物底物相关的不良反应的风险。遵循批准的产品标签中提供的敏感CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物的建议。
在特殊人群中使用
①怀孕：根据动物研究发现，孕妇服用Jaypirca可能会对胎儿造成伤害。尚无关于孕妇使用Jaypirca评估药物相关风险的可用数据。
②哺乳：没有关于母乳中是否存在Jaypirca或其对母乳喂养儿童或牛奶产量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在Jaypirca治疗期间以及最后一剂后一周内不要母乳喂养。
③具有生殖潜力的女性和男性：根据动物研究发现，孕妇服用JAYPIRCA可能会对胎儿造成伤害。
1）妊娠测试：在开始Jaypirca之前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
2）避孕：建议有生育能力的女性在Jaypirca治疗期间和最后一剂后一周内使用有效的避孕措施。
④儿科使用：JAYPIRCA在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
⑤老年用药：年轻和老年患者之间没有观察到有效性的总体差异。
⑥肾功能损害：严重肾功能损害（eGFR15-29毫升/分钟）会增加吡妥布替尼的暴露量。减少严重肾功能损害患者的Jaypirca剂量。轻度（60-89毫升/分钟）或中度（30-59毫升/分钟）肾功能损害患者不建议调整Jaypirca的剂量。
⑦肝脏损伤：轻度肝功能损害（总胆红素≤正常值上限（ULN）和天冬氨酸转氨酶（AST）》ULN或总胆红素》1至1.5 × ULN和任何AST）、中度肝功能损害（总胆红素》1.5至3 × ULN和任何AST）或严重肝功能损害（总胆红素》3 × ULN和任何AST）的患者不建议调整Jaypirca的剂量。
Jaypirca最常见的副作用包括：疲劳、肌肉、关节和骨骼疼痛、腹泻、肿胀、呼吸急促、肺炎、瘀伤。也可能出现严重的副作用，包括：感染；出血问题；血细胞计数减少；心律问题(心房颤动和心房扑动)；第二原发性癌症。
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