福巴替尼(LYTGOBI/FUTIBATINIB)是一种共价结合更稳固、不可逆的抑制剂。作为高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，该药物具有抑制FGFR1-4的作用，可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着该药物与其他FGFR相比，耐药问题较少。
福巴替尼可用于以前接受治疗的成年人用于治疗某种类型的胆管癌(胆管癌)，这种胆管癌已经扩散到附近的组织或身体的其他部位，无法通过手术切除。福巴替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)途径对细胞增殖、分化、迁移和生存具有重要作用。在一些癌症中观察到FGFR基因组畸变和异常的FGFR信号传导途径，因为组成型FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。
福巴替尼是选择性的、不可逆的FGFR 1、2、3、IC抑制剂50小于4 nM的值。ATP与口袋中的半胱氨酸结合形成共价键，与FGFR激酶域结合。与FGFR结合后，福巴替尼阻断FGFR磷酸化和下游信号通路，4如RAS依赖性丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3KCA)/Akt/mTOR、磷脂酶Cγ(PLCγ)和JAK/STAT。福巴替尼最终会降低FGFR改变(包括FGFR融合或重排、扩增和突变)的癌细胞系的细胞活力。
在TAS-120-101(NCT02052778)中评估了治疗效果。这招募了103名多中心、开放标签、单一测试以前治疗的、无法切除的、部分晚期或转移性肝内胆管癌患者。这些患者含有FGFR2基因融合或其他重排。使用下一代测序测试确认FGFR2融合或其他重排的存在。患者每天服用20毫克波巴替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。根据RECIST v1.1，主要功效结果指标是独立评审委员会规定的总体缓解率(ORR)和缓解期(DoR)。ORR为42%(95%置信区间[ci]: 32，52)。43名受访者都收到了部分答复。中位风险费为9.7个月(95%置信区间：7.6，17.1)。
最常见的副作用发生在20%以上的患者身上，包括：指甲中毒、肌肉骨痛、便秘、腹泻、疲劳、口干、脱发、口炎、腹痛、皮肤干燥、关节痛、味觉障碍、干眼症、恶心、食欲下降、尿路感染、手掌红感异常综合征、呕吐。
建议剂量为20毫克，每天服用一次，直到疾病进行或出现不可接受的毒性为止。
福巴替尼是纤维细胞生长因子受体(FGFR)的抑制剂，含有对细胞增殖、分化、迁移和生存起重要作用的受体酪氨酸激酶组。肿瘤学中以FGFR为治疗对象进行了研究。因为在一些癌症(如胆管癌和尿路上皮恶性肿瘤)中观察到FGFR基因组异常和FGFR信号通路失衡。福巴替尼作为一种抗癌药物，在具有激活FGFR基因变化的人类肿瘤的老鼠和老鼠异种移植模型中启用抗肿瘤。预计福巴替尼不会影响没有FGFR基因组畸变的细胞系，它以依赖剂量的方式抑制肿瘤的生长。
福巴替尼是一种新型FGFR抑制剂，2022年9月首次被FDA批准用于治疗多种类型的肝内胆管癌。
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