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双肠促胰岛素:Tirzepatide有何作用
[ 人气:173 | 日期: 2024-04-23 | 返回 | 打印 ]

 
 
近些年来,糖尿病患者的治疗不仅需要调控血糖,还要兼顾心血管疾病、肾脏疾病和肥胖的管理,其中GLP-1激动剂和 SGLT2 抑制剂具有一定的临床疗效和良好的心血管结果。但部分糖尿病患者,尤其是肥胖糖尿病患者的需求仍未得到满足,与单用GLP-1激动剂相比,双激动剂显示出更好的控糖与减重效果,且不良反应相当。GLP-1与GIP虽均为肠促胰岛素,但是作用靶点并不完全重复,联合使用可覆盖更多的器官与系统。
 
作用机制
Tirzepatide(MOUNJARO)是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种含39个氨基酸的修饰肽,具有C20脂肪酸基团,能够与白蛋白结合并延长半衰期至5天,所以一周注射一次即可。Tirzepatide以葡萄糖依赖性方式增强第一时相和第二时相胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平。
 
推荐起始剂量为2.5 mg皮下注射,每周一次,此剂量不产生降糖效果。4周后,将每周一次剂量增加至5 mg皮下注射。此后,能够以2.5 mg的增量每4周进行一次剂量递增,最大剂量为15 mg每周一次。
 
联合受体激动剂的不良反应与GLP-1 受体激动剂相当,最常观察到不良反应为恶心、腹泻和呕吐等胃肠道事件,呈现出剂量依赖性特征。
 


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