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Anagrelide Capsules(阿那格雷胶囊)说明书
[ 人气:80 | 日期: 2024-05-17 | 返回 | 打印 ]

Anagrelide
 
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者,以降低血小板计数升高和血栓形成的风险,并改善包括血栓出血事件在内的相关症状。
 
剂量和用法 
1.推荐剂量 
1)成人患者:阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日四次或1mg,每日两次。 
2)儿童患者:阿那格雷的推荐起始剂量为每日0.5mg。 
2.基于血小板反应的剂量滴定 
将起始剂量持续至少一周,然后滴定以减少并维持血小板计数低于600,000/μL,最好在150,000/μL至400,000/μL 之间。任何一周内剂量增量不应超过0.5mg/天。剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5至3.0mg的剂量下就会有足够的反应。在滴定期间每周监测血小板计数,然后每月或根据需要监测血小板计数。
3.肝损伤的剂量调整 
对于中度肝功能损害(Child Pugh评分7至9分)的患者,以0.5mg/天的剂量开始阿那格雷治疗,并经常监测心血管事件。对阿那格雷治疗耐受一周的中度肝功能损害患者可增加剂量。在任何一周内,剂量增量不应超过0.5mg/天。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。
4.临床监护 
阿那格雷治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质。 
为了防止血小板减少症的发生,在治疗的第一周每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常,在适当剂量下,血小板计数在7至14天内开始反应。在临床试验中,完成反应的时间(定义为血小板计数≤600,000/μL)为4至12周。在剂量中断或治疗停药的情况下,血小板计数的反弹是可变的,但血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上。经常监测血小板计数。
 
警告和注意事项 
1、心血管毒性 
1)阿那格雷有尖端扭转型室性心动过速的报告。对所有患者进行治疗前心血管检查,包括心电图检查。在阿那格雷治疗期间,监测患者的心血管效应并进行必要的评估。
2)阿那格雷增加健康志愿者的心电图QTc间期和心率。
3)请勿将阿那格雷用于具有已知QT间期延长风险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知的获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药物和低钾血症。
4)肝功能损害会增加阿那格雷的暴露量,并可能增加QTc延长的风险。监测肝功能损害患者的QTc延长和其他心血管不良反应。在开始治疗前,应评估阿那格雷治疗轻度和中度肝功能损害患者的潜在风险和益处。中度肝功能损害患者应减少阿那格雷剂量。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。
5)对于患有心力衰竭、缓慢性心律失常或电解质异常的患者,可考虑定期监测心电图。
6)阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,可能导致血管舒张、心动过速、心悸和充血性心力衰竭。与安慰剂相比,其他抑制PDE3的药物导致III-IV级充血性心力衰竭患者的生存率下降。
7)对于心脏病患者,仅在获益大于风险时使用阿那格雷。
2、肺动脉高压 
据报道,接受阿那格雷治疗的患者中有肺动脉高压病例。在开始阿那格雷治疗前和治疗期间,评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。
3、出血风险 
在一项上市后研究中,同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处,因为出血风险可能会增加。监测患者的出血情况,包括与其他已知会导致出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)同时接受治疗的患者。
4、肺部毒性 
上市后报告中有报告称间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎和间质性肺炎)与阿那格雷的使用有关。大多数病例表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润。开始服用阿那格雷后,发病时间从1周至数年不等。如果怀疑有问题,请停用阿那格雷并进行评估。停药后症状可能会改善。
 
患者出现的不良反应包括:心血管毒性、肺动脉高压、出血风险以及肺毒性。
 


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