Orserdu属于一类称为选择性雌激素受体降解剂(SERD)的药物，是二十多年来第一个获得FDA批准的此类药物。这些药物可阻断和破坏乳腺癌细胞上的激素（雌激素）受体。这可以防止癌症的生长。
ORSERDU是一种雌激素受体拮抗剂，用于：治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展，且患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。
剂量和给药
根据ESR1突变的存在情况选择接受ORSERDU治疗的患者。
ORSERDU的推荐剂量是一片345mg片剂，每日一次，随餐口服
由于不良反应，可能需要中断、减少或永久停药。
剂型和强度
片剂：345mg和86mg。
警告和注意事项
血脂异常：ORSERDU可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症。在开始治疗之前和之后定期监测血脂情况。
胚胎-胎儿毒性：ORSERDU可导致胎儿伤害。告知对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。
ORSERDU最常见的不良反应(>10%)包括实验室检测异常，包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST增加、甘油三酯增加、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、ALT增加、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。
药物相互作用
强效和中效CYP3A4诱导剂：避免与ORSERDU同时使用
强效和中效CYP3A4抑制剂：避免与ORSERDU同时使用
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
肝功能损害：避免用于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者。减少中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者的剂量。
作用机制
Elacestrant是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体-α(ERα)结合。在ER阳性(ER+)HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中，elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，包括在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及具有雌激素受体1基因(ESR1)突变的耐药模型。
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