适应症
Fomeject是甲醇(methanol)或乙二醇(ethylene glycol, 例如抗冻剂)中毒的解毒剂,或用于怀疑摄入甲醇或乙二醇,无论是否与血液透析合并治疗。
禁忌症
对于fomepizole过敏或对其他pyrazoles类药物过敏者禁止使用。
用法用量
1.成人剂量:静脉给药。先给予15mg/kg的起始剂量,之后以每12小时给予10mg/kg剂量投药4次,再以每12小时给予15mg/kg剂量持续治疗,直至检测不到患者血中的乙二醇及甲醇(或浓度低于20mg/dL),pH值正常且无中毒症状。每次给药时都必须缓慢地静脉给予,且输注时间需超过30分钟。
2、洗肾患者剂量:因fomepizole会经由血液透析移除,血液透析的患者使用fomepizole,需增加给药频率为每4小时1次。
用法
(1) 配制fomepizole需以无菌技术操作,先用针筒从瓶中抽取适当量的fomepizole,再注射到至少100毫升0.9%氯化钠或5% dextrose无菌注射液中稀释并混合均匀。
(2) 稀释后溶液不可快速输注,输注时间必须超过30分钟。
注意事项
1. 不可未经稀释就给药或直接推注或以高剂量(推注)注射。
2. 研究指出,部分患者使用fomepizole后发生轻微过敏反应,使用fomepizole期间需留意过敏反应的可能性。
3. 关于哺乳期间使用该药是否会分泌至乳汁对婴儿造成风险,尚无足够文献与专家经验可以证实其安全性。
4. 儿童及老年患者使用的安全性及有效性尚未建立。
在特殊人群中使用
怀孕分级:C级。目前无动物生殖试验报告,fomepizole用于怀孕妇女是否会伤害胎儿或影响生育能力的相关资料尚未明确,只有在明确需要fomepizole治疗时,才可用于怀孕妇女。
副作用
1. 心血管系统:以头晕较为常见;心跳过慢、心搏过速、低血压的发生机率较为少见,另外也有使用fomepizole出现静脉硬化的纪录。
2. 内分泌和代谢系统:高三酸甘油脂血症(30%)、高胆固醇血症。
3. 胃肠道系统:恶心(11%)、胃灼热、食欲不振(<6%)。
4. 神经系统:头晕(7%)、头痛(12%)、眼球震颤、癫痫发作、眩晕、焦虑。
5. 眼睛方面:视力障碍(6%或更低)。
6. 肾功能:无尿症(3%或更低)。
7. 呼吸系统:打嗝、咽炎(6%或更低)。
8. 血液系统:嗜酸性血球增多症、贫血(罕见)。
9. 皮肤方面:皮肤瘙痒。
10. 感觉方面:嗅觉异常/障碍、言语障碍、耳咆哮声。
Fomepizole为乙醇去氢酶(alcohol dehydrogenase,ADH)的竞争型抑制剂。该酶催化乙二醇和和甲醇代谢的初始步骤,使其转化为有毒的代谢产物。乙二醇(ethylene glycol)首先被代谢为醛醣,然后进一步氧化成醣酸、醛酸和草酸。主要是醣酸和草酸导致乙二醇中毒时所见的代谢性酸中毒和肾损伤。甲醇首先被代谢成甲醛,然后通过甲醛脱氢酶进一步氧化成甲酸。主要是甲酸导致与甲醇中毒相关的代谢性酸中毒和视觉障碍。
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