7月17日，罗氏(Roche)公司公布了在研减重口服小分子CT-996正在进行的多部分I期临床试验的两个部分取得的积极顶线结果。数据显示，肥胖且无2型糖尿病的受试者在接受CT-996治疗4周后，其经安慰剂校正的平均体重减轻达6.1%（p<0.001），具有临床意义。
CT-996是一种研究中的每日一次口服小分子GLP-1受体激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖。与内源性GLP-1激素不同的是，CT-996被特别设计为一种具偏向性的GLP-1受体激动剂，即其可在激活cAMP信号转导的同时，最小化β-抑制蛋白的募集。预计此信号传导特性可产生较强的血糖控制、显著体重减轻和良好的耐受性。
CT-996-201试验(NCT05814107)是一项多部分、多队列I期随机、双盲、安慰剂对照、单剂量和多剂量递增I期研究，旨在评估CT-996在超重或肥胖、有或无二型糖尿病的健康成人中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。第1部分是40名超重或肥胖参与者的单次递增剂量(已完成)；第2部分是在三个连续队列中共25名无二型糖尿病的肥胖参与者中的多次递增剂量(已完成)；第3部分是一项多剂量递增研究，在两个连续队列中纳入30名肥胖和二型糖尿病患者。
试验的主要终点是CT-996的安全性和耐受性；次要终点包括CT-996的药代动力学评估，以及其对体重和葡萄糖稳态的影响。基于目前的I期结果，CT-996将进入II期临床开发。
分析显示，经过4周，CT-996组患者体重减轻达7.3%，安慰剂组患者则减轻1.2%，两组差异具临床意义（差异值6.1%，p<0.001）。药代动力学数据支持CT-996每日一次口服给药方案。
研究结果还显示，无论是空腹还是标准高脂肪餐后，CT-996的血药浓度基本不受影响。因此，CT-996的给药剂量可能不受进餐时间的影响，从而为患者提供更大的给药灵活性。
罗氏表示，根据研究数据，CT-996预计不仅可用于控制血糖和减轻体重，还可能用于注射减肥后的口服体重维持治疗。
CT-996的安全性和耐受性与其他口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂一致，大部分为轻度或中度胃肠道相关不良事件，未发生与研究药物相关的治疗中止事件。
肥胖是世界上最紧迫的健康挑战之一。目前，口服和注射肠促胰岛素模式不仅可以为肥胖患者提供更广泛的途径，而且它们还可以共同支持预防肥胖相关的共病或并发症，如二型糖尿病和心脏病等。肠促胰岛素是人体在食物摄入后所分泌的肠道激素，通过刺激胰岛素分泌和抑制食欲，起到调节血糖的作用。
近期科学数据显示，肠促胰岛素在多个器官（包括肝脏、心脏和大脑）中具有广泛的生物学效应，表明其在体内的作用可能不仅限于血糖调节。在过去几年中，肠促胰岛素已获临床验证为肥胖治疗的新兴靶点，但其也具潜力被应用于其他代谢适应症以及心血管和慢性肾病的治疗。
罗氏公司指出，除CT-996外，肠促胰岛素管线还包括：
CT-388是一种研究中的双重GLP-1/GIP受体激动剂，用于治疗患有和不患有二型糖尿病的肥胖患者，目前处于II期。每周皮下注射一次，它既可以单独使用，也可以联合使用，有可能成为二型糖尿病慢性体重管理的最佳治疗方法，并可以扩展到其他适应症。
CT-996是一种每天一次的研究性口服小分子GLP-1受体激动剂，正在开发用于治疗二型糖尿病和肥胖症，目前处于I期，有可能成为二型糖尿病和慢性体重管理的最佳口服治疗药物。
CT-868，一种研究性的、每天一次皮下注射的双重GLP-1/GIP受体激动剂，目前处于II期，作为1型糖尿病患者胰岛素的辅助治疗，有可能成为血糖控制的一流治疗药物。
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