商品名：Retevmo
适应症：RET融合阳性甲状腺癌
研发公司：礼来
6月12日，美国(FDA)已授予礼来公司选择性RET激酶抑制剂Retevmo(selpercatinib，塞普替尼)传统批准，用于治疗需要全身治疗且对放射性碘(RAI)有抵抗力（如果放射性碘合适）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和2岁及以上儿童患者。
Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
Retevmo目前有40mg和80mg剂量的胶囊。40mg、80mg、120mg和160mg剂量强度的新片剂也已获得批准。
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