Fenebrutinib是一种口服的高选择性Bruton酪氨酸激酶（BTK）非共价抑制剂。这项研究旨在评估fenebrutinib对活动性类风湿性关节炎（RA）的疗效。
对甲氨蝶呤反应不良的RA患者（队列1，n=480）被随机分配为fenebrutinib组（50mg每天1次，150mg每天1次，200mg每天2次）、阿达木单抗每2周40mg组或安慰剂组。对肿瘤坏死因子抑制剂反应不良的RA患者（队列2，n=98）接受fenebrutinib（200mg每天2次）或安慰剂治疗。两个队列均继续使用甲氨蝶呤治疗。
在队列1中，第12周fenebrutinib 50mg每天1次组与安慰剂组的美国风湿病学会评分（ACR50）相似，而fenebrutinib 150mg每天1次（28％）和200mg每天2次组（35％）均高于安慰剂组（15％）（p=0.017；p=0.0003）。fenebrutinib 200mg每天2次组与阿达木单抗（36％）相当（p=0.81）。在队列2中，与安慰剂（12％）相比，fenebrutinib 200mg每天2次组达到ACR50的患者更多（25％）（p=0.072）。fenebrutinib最常见的不良事件包括恶心、头痛、贫血和上呼吸道感染。fenebrutinib对骨髓和B细胞生物标志物（CCL4和类风湿因子）有显著影响。fenebrutinib和阿达木单抗可引起B细胞和骨髓生物标志物重叠以及不同的变化。
对甲氨蝶呤反应不良的患者中，fenebrutinib显示出与阿达木单抗相当的疗效，并且其安全性与现有的RA免疫调节疗法一致。这些数据支持通过这种新机制靶向B细胞和骨髓细胞，从而具有治疗RA的潜在疗效。
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