Enhertu也被称为曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂,是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在转移环境中接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。
Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂,通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后,Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后,可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
Enhertu在HER2阳性的晚期乳腺癌治疗中,“曲妥珠单抗(赫赛汀)+帕妥珠单抗”双靶治疗方案革命性提升疗效,已成为首选治疗方案。但是双靶治疗仍会面临耐药问题,Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)的出现刚好能解决。
临床试验(项目名为DESTINY-Breast01)数据显示在多线治疗后的患者中使用Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂),客观缓解率达到60.9%,中位无进展生存时间(PFS)达16.4月。通过临床试验数据可知,Enhertu(曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)的治疗效果是十分显著的。
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