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FDA批准Cobenfy(占诺美林/曲司氯铵)用于治疗精神分裂症新药
[ 人气:123 | 日期: 2024-11-01 | 返回 | 打印 ]

 
Cobenfy
 
2024年9月26日,美国FDA 批准Cobenfy上市,成为35年来首个新型作用机制治疗精神分裂症的药物。
 
Cobenfy(此前称为KarXT)是一种毒蕈碱类抗精神病药物,用于口服治疗成人精神分裂症。与现有的抗精神病药物作用机制不同,Cobenfy与多巴胺能或5-羟色胺(5-HT )能的作用无关。
 
Cobenfy由占诺美林(Xanomeline)和曲司氯铵(Trospium chloride)两种有效成分组成,旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时,减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。通过刺激毒蕈碱受体M1和受体M4,xanomeline可缓解阴性症状,如冷漠、社会驱动力减少,提高认知能力,并对改善其它精神症状,如幻觉和妄想很有帮助。而季铵盐化合物Trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂,可抑制Xanomeline在外周神经中的副作用;这种机制被证明可以改善精神分裂症的阳性、阴性和认知症状,而没有与抗精神病药相关的副作用。
 
占诺美林(Xanomeline)是毒蕈碱M1受体选择性激动剂,对M2,M3,M4,M5受体作用很弱,易透过血脑屏障,且皮质和纹状体的摄取率较高,是发现的选择性最高的M1受体激动剂之一。
 
曲司氯铵(Trospium chloride)为季铵盐化合物,为外周毒蕈碱受体拮抗剂,具有抗胆碱作用和解痉作用;曲司氯铵作用于胆碱能神经所支配效应器上的M受体,能拮抗乙酰胆碱对M受体的作用;其副交感神经阻滞作用可引起膀胱平滑肌的舒张,使膀胱容量增加。治疗剂量下,本品对烟碱受体作用微弱。
 
曲司氯铵胶囊于2024年2月已在我国上市临床应用,用于膀胱过度活动(OAB)患者尿频、尿急、尿失禁等症状的治疗。
 


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