HR阳性是最常见的乳腺癌类型，据美国国家癌症研究所统计，HR阳性/HER2-占女性乳腺癌病例的69%。针对这种类型的乳腺癌，现有一种新的靶向疗法，专门针对AKT基因的变异。这种疗法为那些在内分泌治疗中未获进展或在完成辅助治疗一年内复发的患者提供了新的治疗选项。
阿斯利康公司宣布美国FDA批准了Truqap（卡帕塞替尼，Capivasertib）与Faslodex（氟维司群）的联合使用，这种组合治疗适用于HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。这标志着治疗这一乳腺癌亚型的一个重要进展。
Truqap（卡帕塞替尼）是一种激酶抑制剂，最近被美国食品药品监督管理局（FDA）批准与氟维司群（Faslodex）联合使用，用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。这种联合疗法特别适用于那些在接受至少一种基于内分泌的治疗方案后疾病仍有进展，或在完成辅助治疗12个月内复发的患者。
这些患者的肿瘤通常携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因的一种或多种突变。PI3K/AKT/PTEN信号通路是细胞生长调节的关键途径，这些基因的突变不仅与肿瘤的进展有关，还与患者对标准内分泌治疗和化疗的耐药性密切相关。通过抑制这一信号通路，Truqap有可能帮助克服对抗激素治疗和化疗的耐药性。
值得注意的是，PIK3CA和AKT1的突变以及PTEN的改变在晚期HR阳性乳腺癌患者中非常常见，影响高达50%的患者。因此，Truqap的批准为这一患者群体提供了一个新的治疗方向，可能改善他们的治疗结果。
氟维司群是一种选择性雌激素受体下调剂，用于治疗HER2阴性的晚期乳腺癌。它可以单独使用或与其他疗法联合使用。Truqap（卡帕塞替尼）则是一种创新的AKT抑制剂，它是一种口服的选择性三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂，能够抑制AKT（AKT1/2/3）的所有三种亚型，这是一种丝氨酸/苏氨酸激酶。
在CAPItello-291试验中，Truqap显示出对所有参与者群体都有益处，即使是那些没有生物标志物的人群，其总体无进展生存期（PFS）也提高了21%。然而，美国食品药品监督管理局（FDA）的批准仅限于那些携带特定突变（PIK3CA/AKT1/PTEN）的患者。这一决策可能与试验中非生物标志物组包括了大量未经检测的患者有关，这些患者的PIK3CA/AKT1/PTEN状态未知。
Truqap的研究不仅限于与氟维司群的联合应用，还包括与其他疗法的结合使用，以扩展其治疗范围。例如，正在进行的CAPtello-290三期临床试验中，Truqap与紫杉醇联合使用作为一线治疗三阴性乳腺癌的可能性。
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