Revumenib是一种首创menin抑制剂，可进入menin的结合口袋并取代KMT2A，通过阻断野生型KMT2A和KMT2A融合蛋白与menin的相互作用，HOX和MEIS基因被关闭，白血病细胞生长停止。KMT2A融合蛋白与menin的结合通过激活白血病转录途径参与KMT2Ar急性白血病。
Revuforj适用于治疗患有伴赖氨酸甲基转移酶2A基因(KMT2A)易位的复发或难治性(R/R)急性白血病的成人和1岁及以上儿童患者。
用法用量
一日两次，间隔约12小时，尽量在同一时间服用。注意区分不同规格的药片，可在空腹或低脂餐后服用，应整片吞服。如果正常剂量或未按时服用，应尽快服用，并在下次服用前至少12小时服用，不要在12小时内服用2剂药量，次日应按正常的预定剂量服用。
对于无法吞咽整片药片的患者，应将药片粉碎后分散在水中，通过口腔注射器给药，请参阅文末使用说明。
可以吞咽整片药片的患者不应在水中切割、咀嚼或分解药片。
有关剂量调整的信息，请参阅完整的处方信息。
不良反应
常见的不良反应包括实验室参数异常在内的最常见不良反应(≥20%)为：出血、恶心、磷酸盐升高、肌肉骨骼疼痛、感染、天冬氨酸转氨酶升高、发热性中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶升高、高全段甲状旁腺激素升高、细菌感染、腹泻、分化综合征、心电图QT间期延长、磷酸盐降低、甘油三酯升高、钾降低、食欲下降、便秘、水肿、病毒感染、疲劳和碱性磷酸酶升高。
警告和注意事项
1.分化综合征(DS)：本品在临床试验间出现了可能致命的分化综合征，症状包括发烧、呼吸困难、缺氧、外周水肿、胸膜心包积液、急性肾衰竭、低血压等。如果怀疑患者有分化综合征，应立即开始皮质类固醇治疗和血流动力学监测，直至症状消退。
2.QTc间期延长：本品可导致QTc间期延长，在开始使用本品治疗之前进行心电图检查，对QTcF>450毫秒的患者，不应服用本品。可能出现的症状包括头晕、失去知觉或出现心律不齐等。在治疗前和治疗期间应监测心电图和电解质，并纠正低钾血症和低镁血症。如果在治疗期间发生QTc间期延长，应中断、减少或永久停止使用本品。
3.胚胎-胎儿毒性：根据动物试验结果及其作用机制，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。告知育龄女性和有女性伴侣的男性注意对胎儿的潜在风险，建议在服用本品治疗期间以及最后一次给药后的4个月内采取有效的避孕措施。
药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂：Revuforj主要通过CYP3A4代谢，如果需要同时使用强效CYP3A4抑制剂，应降低Revuforj的剂量。
强效或中效CYP3A4诱导剂：应避免与Revuforj同时使用。与强或中度CYP3A4诱导剂合用可能会降低本品的疗效或增加与M1代谢物相关的QT间期延长的风险。
QTc延长药物：应避免与Revuforj同时使用。如果无法避免同时使用，则应更频繁地监测患者的QTc间期延长情况。
特殊人群中的使用
哺乳：建议不要母乳喂养。目前尚无Revuforj在乳汁中存在或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据，由于母乳喂养可能出现严重不良反应，建议女性在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内不要进行母乳喂养。
孕妇：目前尚无关于Revuforj在孕妇中使用以评估药物相关风险的数据。根据动物研究结果及其作用机制，给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。
儿科患者：对1岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
老年患者：与年轻患者相比，65岁及以上患者的QTc延长和水肿发生率更高。
作用机制
Revuforj是一种menin抑制剂，可阻断野生型赖氨酸甲基转移酶2A(KMT2A)和KMT2A融合蛋白与menin的相互作用。KMT2A融合蛋白与menin的结合通过激活白血病转录途径与KMT2A重排(KMT2Ar)急性白血病有关。在非临床体外和体内研究中，Revumenib在含有KMT2A融合蛋白的白血病细胞中表现出抗增殖和抗肿瘤活性。
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