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索他西普(sotatercept)可用于治疗肺动脉高压
[ 人气:188 | 日期: 2025-01-14 | 返回 | 打印 ]

Sotatercept
 
Sotatercept(Winrevair)是一种用于治疗肺动脉高压的药物。它是一种激活信号抑制剂,基于激活素 2 型受体的胞外结构域,以与免疫球蛋白 Fc 结构域 (ACTRIIA-Fc) 的重组融合蛋白形式表达。它通过皮下注射给药。
 
2024 年 3 月Sotatercept 在美国获准用于医疗用途, 2024 年 8 月在欧盟获准用于医疗用途。
 
作用机制
Sotatercept-csrk 是一种重组的激活素受体 IIA-Fc (ActRIIA-Fc) 融合蛋白,是一种激活素信号抑制剂,可与激活素 A 和其他 TGF-β 超家族配体结合。因此,sotatercept-csrk 可改善促增殖 (ActRIIA/Smad2/3 介导) 和抗增殖 (BMPRII/Smad1/5/8 介导) 信号之间的平衡,从而调节血管增殖。
 
适应症
治疗肺动脉高压(PAH,WHO 第 1 组)以提高运动能力、改善 WHO 功能分级并降低临床恶化事件的风险。
 
剂量和用法
成人:腹部、大腿上部或上臂皮下注射;轮换注射部位。≥18 岁:最初每 3 周 0.3 毫克/千克。每 3 周增加至目标剂量 0.7 毫克/千克(在确认血红蛋白和血小板计数可接受后)。继续,除非需要调整剂量。剂量调整:参见完整标签。
<18岁:未确定。
 
注意事项
红细胞增多症;严重时可能增加血栓栓塞事件或高粘滞综合征的风险。严重血小板减少症可能增加出血风险。前 5 次给药前(如果数值不稳定,则需要更长时间)监测血红蛋白和血小板,此后定期监测;如果血小板 <50,000/mm3 (<50×10 9 /L),则不要开始用药。评估并治疗出血情况。胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性在最后一次给药期间和给药后 ≥4 个月内使用有效的避孕措施。生育能力受损。怀孕:排除开始用药前的状态。哺乳期母亲:不建议(最后一次给药期间和给药后 4 个月内)。 
 
不良反应
头痛,鼻出血,皮疹,毛细血管扩张,腹泻,头晕,红斑;严重出血。
 


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