VITRAKVI 适用于治疗患有以下实体肿瘤的成人和儿童患者：
1.具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，且无已知的获得性抗药性突变，
2.是转移性的，或者手术切除可能会导致严重的发病率，并且
3.没有令人满意的替代治疗方法或治疗后病情有所进展。
根据 FDA 批准的测试选择接受治疗的患者。根据总体缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速审批。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述。
推荐剂量：成人及体表面积至少 1 平方米的儿童患者的推荐剂量，VITRAKVI 的推荐剂量为每天口服两次，每次 100 毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量
VITRAKVI 的推荐剂量为每天口服两次，每次 100 mg/m 2，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
对于所有其他 3 级或 4 级不良反应：
暂停使用 VITRAKVI，直至不良反应消退或改善至基线或 1 级。如果 4 周内出现消退，则在下次剂量调整时恢复使用。
如果不良反应在 4 周内未消退，则永久停止使用 VITRAKVI。
对于在三次剂量调整后仍无法耐受 VITRAKVI 的患者，应永久停用 VITRAKVI。
与强效 CYP3A4 抑制剂联合用药的剂量调整：避免将强效 CYP3A4 抑制剂与 VITRAKVI 共同给药。如果无法避免共同给药强效 CYP3A4 抑制剂，请将 VITRAKVI 剂量减少 50%。在停用抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后，恢复在开始使用 CYP3A4 抑制剂之前使用的 VITRAKVI 剂量。
与强效或中效 CYP3A4 诱导剂联合用药的剂量调整：避免将强效 CYP3A4 诱导剂与 VITRAKVI 共同给药。如果无法避免共同给药强效 CYP3A4 诱导剂，则将 VITRAKVI 剂量加倍。此外，如果与中效 CYP3A4 诱导剂共同给药，则将 VITRAKVI 剂量加倍。在诱导剂停用 3 至 5 个消除半衰期后，恢复在开始使用 CYP3A4 诱导剂之前使用的 VITRAKVI 剂量。
肝功能不全患者的剂量调整：对于中度（Child-Pugh B）至重度（Child-Pugh C）肝功能不全患者，应将 VITRAKVI 的起始剂量降低 50% 。
VITRAKVI 胶囊或口服溶液可以互换使用。请勿在下次服药前 6 小时内补服漏服的剂量。如果服用一剂 VITRAKVI 后出现呕吐，请按预定时间服用下一剂。
胶囊
用水吞服整个胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。
警告和注意事项
1.中枢神经系统的影响：接受 VITRAKVI 治疗的患者出现了中枢神经系统 (CNS) 不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。
在接受 VITRAKVI 治疗的患者中，42% 的患者出现了各级别的中枢神经系统影响，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍，其中 3.9% 的患者出现 3-4 级影响。
告知患者和看护者使用 VITRAKVI 存在这些风险。建议患者在出现神经系统不良反应时不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停或永久停用 VITRAKVI。如果暂停使用，恢复时调整 VITRAKVI 剂量。
2. 骨骼骨折：在临床试验中，接受 VITRAKVI 治疗的 187 名成人患者中，7% 报告有骨折，92 名儿童患者中，9% (N=279；8%) 报告有骨折。每次骨折随访的患者中，骨折发生时间中位数为 11.6 个月（范围为 0.9 至 45.8 个月）。4 名患者（3 名成人，1 名儿童）报告有股骨、髋骨或髋臼骨折。大多数骨折与轻微或中度创伤有关。一些骨折与放射学异常有关，提示有局部肿瘤受累。1.4% 的患者因骨折而中断 VITRAKVI 治疗。
及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者（例如疼痛、活动能力变化、畸形）。目前尚无关于 VITRAKVI 对已知骨折愈合或未来骨折风险的影响的数据。
3.肝毒性：据报道，服用 VITRAKVI 的患者出现了肝毒性，包括药物性肝损伤 (DILI)。
在接受 VITRAKVI 治疗的患者中，52% 的患者出现任何级别的 AST 升高，45% 的患者出现任何级别的 ALT 升高。3.1% 和 2.5% 的患者分别出现 3-4 级 AST 或 ALT 升高[见不良反应 (6.1)]。AST 升高的中位发病时间为 2.1 个月（范围：1 天至 4.3 年）。ALT 升高的中位发病时间为 2.3 个月（范围：1 天至 4.2 年）。1.4% 和 2.2% 的患者因 AST 和 ALT 升高而需要调整剂量。3 名 (1.1%) 患者因 AST 或 ALT 升高而永久停药。
临床研究和上市后病例中有报告称成年患者 ALT 和/或 AST 升高 ≥ 2 级，且胆红素升高 ≥ 2 x ULN。
在开始使用 VITRAKVI 之前进行肝功能测试（ALT、AST、ALP 和胆红素），并在治疗的前 2 个月内每 2 周监测一次，之后每月监测一次，或在出现 2 级或更高级别的 AST 或 ALT 升高后更频繁地监测。根据严重程度暂时停止、减少剂量或永久停用 VITRAKVI 。
4 .胚胎-胎儿毒性：根据文献报道，在患有先天性突变导致 TRK 信号改变的人类受试者中，动物研究的结果及其作用机制表明，VITRAKVI 给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。拉罗替尼导致大鼠和兔子畸形，母体暴露量分别约为临床剂量 100 mg，每日两次观察到的暴露量的 11 倍和0.7倍。告知女性胎儿可能面临的风险。建议育龄女性在治疗期间以及服用 VITRAKVI 最后一次后 1 周内使用有效的避孕方法。
详情用药请扫描下方二维码，获取更多药品说明书、药品价格、药品副作用、服用方法等资讯。
