拉罗替尼(larotrectinib)，又称维泰凯、Vitrakvi ，LOXO101，Laronib。是由德国拜耳公司研发生产的一种抗肿瘤药物。作为全球首个不区分癌症种类，只针对特定基因突变的靶向药，拉罗替尼可以用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等17种癌症类别，可谓是癌症治疗领域的一颗璀璨明星。2018年11月26日，拉罗替尼(larotrectinib)获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2022 年 4 月 13 日，中国国家药监局官网公示，拉罗替尼胶囊正式在国内获批上市，且于2024 年 11 月 28 日成功纳入医保。目前拉罗替尼已有孟加拉耀品国际、老挝卢修斯等版本的仿制药出现。
适应症
治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。
包括：急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。
拉罗替尼(Vitrakvi)用法用量
1、推荐剂量
①根据NTRK基因融合的存在选择接受 VITRAKVI 治疗的患者。
②体表面积至少 1 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量。
拉罗替尼(Vitrakvi)的推荐剂量为每日两次口服 100 mg，无论是否与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
③体表面积小于 1 平方米的儿科患者的推荐剂量
拉罗替尼(Vitrakvi)的推荐剂量为 100 mg/m 2口服，每日两次，可与食物同食或不与食物同服，直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性。
不良反应
拉罗替尼(Vitrakvi)最常见（> 20%）不良反应，包括实验室异常，包括 AST 升高、ALT 升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少和腹痛。
注意事项
在使用拉罗替尼(Vitrakvi)时，以下是一些重要的注意事项：
1、中枢神经系统的影响接受拉罗替尼(Vitrakvi)的患者出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。在接受拉罗替尼(Vitrakvi)治疗的患者中，42% 的患者观察到所有级别的中枢神经系统影响，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍，其中 3.9% 的患者出现 3-4 级的影响。
2、骨骼骨折在临床试验中接受拉罗替尼(Vitrakvi)的 187 名成年患者中，7% 报告发生骨折，在 92 名儿童患者中，9% 报告发生骨折（N=279；8%）。每次骨折随访的患者中位骨折时间为 11.6 个月（范围 0.9 至 45.8 个月）。4 名患者（3 名成人，1 名儿童）报告股骨、髋部或髋臼骨折。大多数骨折与轻微或中度创伤有关。一些骨折与放射学异常相关，提示局部肿瘤受累。1.4% 的患者因骨折而中断拉罗替尼(Vitrakvi)治疗。
3、肝毒性据报道，服用拉罗替尼(Vitrakvi)的患者出现肝毒性，包括药物性肝损伤 (DILI)。
4、胚胎-胎儿毒性根据先天性突变导致 TRK 信号变化的人类受试者的文献报告、动物研究的结果及其作用机制，拉罗替尼(Vitrakvi)在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。
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