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reproxalap:新型小分子RASP抑制剂
[ 人气:92 | 日期: 2025-05-08 | 返回 | 打印 ]

 
reproxalap 是一种新型小分子活性醛类(RASP)抑制剂,可共价结合游离醛并降低过量的 RASP 水平。reproxalap 广泛的活性和独特的作用机制为各种眼部炎症疾病提供了治疗前景。reproxalap 对过敏性结膜炎及干眼症等治疗效果已在多个临床试验中得到验证。
 
过敏性结膜炎是结膜对过敏原刺激产生超敏反应所引起的一类疾病,且随着空气污染和环境变化等因素的影响,其患病率也在不断增加,是一种发病率较高的眼部过敏性疾病,是眼科和过敏性疾病中常见临床问题,影响着全世界数以百万计的患者,据估计,每年至少 20% 的人眼部过敏,且发病率在逐渐上升。
 
这一疾病主要见于年轻成年人,平均发病年龄为 20 岁。症状往往随年龄增长而减轻,但年龄较大者可持续存在重度症状。过敏性结膜炎有 2 种急性疾病,即季节性过敏性结膜炎和常年性过敏性结膜炎;还有 3 种慢性疾病,即春季角膜结膜炎、特应性角膜结膜炎和巨乳头结膜炎。在我国,常年性过敏性结膜炎和季节性过敏性结膜炎占所有过敏性结膜炎患者的 74%。
 
眼表炎症在急性期会导致瘙痒、流泪、眼睑和结膜水肿、红肿和畏光,在一部分人中会导致典型的晚期反应,伴有嗜酸性粒细胞和中性粒细胞增多。目前,用于治疗过敏性结膜炎的主要方法是使用滴眼液,常用治疗过敏性结膜炎的滴眼液有以下 5 类,包括抗组胺药物、肥大细胞稳定剂、非甾体抗炎药、糖皮质激素及人工泪液。这些药物在治疗过敏性结膜炎方面取得了较好的疗效,但缺陷在于对部分患者无效和长期使用极易产生耐药性和局部刺激。大多数处方滴眼液,在滴注治疗时会出现舒适度不佳和整体治疗的耐受性较差的现象,从而影响药物治疗的有效性。因此,有必要开发新的药物治疗模式。
 
生物技术公司 Aldeyra Therapeutic 开发的 reproxalap 是一种新型小分子活性醛类(reactive aldehyde species,RASP)抑制剂,可共价结合 RASP,是一种全新的作用机制,与其他药品相比,局部刺激性较温和,临床试验结果显示,其耐受性良好,不良反应少,可有效缓解过敏性结膜炎的相关症状。
 


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