贝组替凡（Belzutifan、Welireg）是一款低氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，由美国默沙东研发，通过特异性阻断HIF-2α信号通路抑制肿瘤血管生成、细胞增殖及存活，主要用于治疗携带VHL基因突变的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤。该药于2021年首次获FDA批准，2024年在中国获批上市，临床试验显示其可使患者客观缓解率达49%、无进展生存期显著延长，但可能引发贫血、缺氧等不良反应，且需注意与细胞色素P450酶系代谢药物的相互作用。尽管疗效显著，目前贝组替凡尚未纳入国家医保目录。如有意向了解更多信息，可添加文末企业微信详询。
1、von Hippel-Lindau（VHL）病
贝组替凡适用于治疗需要治疗相关肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）且无需立即手术的成年 VHL 病患者。
2、晚期肾细胞癌（RCC）
贝组替凡适用于治疗经程序性死亡受体 - 1（PD-1）或程序性死亡配体 - 1（PD-L1）抑制剂及血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗后的成年晚期肾细胞癌患者。
贝组替凡的推荐剂量为每日口服 120 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应每天固定时间服药，可随餐或空腹服用。
建议患者整粒吞服药片，吞咽前不得咀嚼、压碎或掰开。
若漏服一剂贝组替凡，应在当天尽快补服，次日恢复常规每日给药计划。不得服用额外药片以弥补漏服剂量。
若服药后发生呕吐，无需补服，次日按计划服用下一剂。
不良反应
VHL疾病：最常见的 （≥25%） 不良反应，包括实验室异常，是血红蛋白降低、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、葡萄糖升高和恶心。
晚期RCC：最常见的 （≥25%） 不良反应，包括实验室异常是血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肌酐增加、淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、钠降低、钾升高和天冬氨酸氨基转移酶升高。
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