2025年6月18日，吉利德科学宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其长效HIV-1衣壳抑制剂Yeztugo(lenacapavir，来那卡帕韦)作为暴露前预防用药(PrEP)，用于降低体重至少35kg的成年人和青少年通过性途径感染艾滋病病毒(HIV)的风险。
适应症和用途
Yeztugo适用于降低体重至少35kg的成年人和青少年通过性途径感染艾滋病病毒(HIV)的风险。在开始使用本品之前，个人的HIV-1试验必须为阴性。
用法用量
一、Yeztugo注射液仅用于皮下给药。完整剂量需要注射两次1.5mL注射液。
1）HIV-1筛查：在开始使用本品前、每次注射前，以及在临床认为必要时，对所有个体进行HIV-1感染检测。
2）给药方案：初始给药（注射和片剂），随后每六个月进行一次持续注射给药。片剂服用时无需考虑饮食时间。
Yeztugo最常见的不良反应是最常见的不良反应(发生率≥5%）为注射部位反应、头痛和恶心。
警告和注意事项
1、降低HIV-1病毒感染和其他性传播感染风险的综合管理：全面管理以降低HIV-1感染风险。使用本品作为全面预防策略的一部分，可降低感染 HIV-1的风险，该策略包括严格遵循给药时间表以及采取更安全的性行为措施，例如使用安全套，以降低性传播感染（STIs）的风险。建议个人使用其他预防措施(例如，坚持和正确使用避孕套；了解性伴侣的HIV-1感染状态，包括病毒抑制状态；定期检测可能导致HIV-1病毒传播的性传播感染。告知个人并支持他们努力减少与HIV-1获得性风险相关的性行为。
2、对本品的潜在耐药风险：若个体在使用本品之前或期间感染HIV-1，或者在停止使用本品后再次感染HIV-1，可能会产生对来那卡帕韦的抗药性。对于仅服用本品且未确诊HIV-1感染的个体，可能会出现HIV-1抗药性的基因突变，因为仅服用本品并不能构成完整的HIV-1治疗方案。若患者被确认感染HIV-1，应立即开始完整的HIV-1治疗方案，以降低产生耐药性的风险。每次注射前均需进行检测，并在临床需要时额外进行检测，以确认HIV-1检测结果为阴性。
3、长效特性和潜在相关风险：医护人员应考虑到本品的长效特性。本品的残留浓度可能会在长时间保留在体循环中（从最后一次皮下注射后长达12个月甚至更久）。注意选择能够遵守规定注射剂量安排的个体非常重要，因为不按照每六个月注射一次的计划进行注射或者漏打针剂都可能导致感染HIV-1病毒以及产生抗药性。
4、给药不当可能会造成严重的注射部位反应：来那卡帕韦的不当给药(如：皮内注射)可能导致严重的注射部位反应，包括坏死和溃疡。请确保仅皮下注射。
药物相互作用
1、其他药物对本品的影响：本品是P-gp、UGT1A1和CYP3A的底物。
(1) 强效或中效CYP3A诱导剂：强效或中效CYP3A诱导剂可能会显著降低本品的血浆浓度，从而降低本品的疗效。因此，在开始使用强或中效CYP3A诱导剂时，建议调整本品的剂量(补充剂量)。
(2) 联合使用P-gp， UGT1A1和强效CYP3A抑制剂：联合使用P-gp、UGT1A1和强效CYP3A抑制剂可能会显著增加本品的血浆浓度。不建议将这些抑制剂与本品同时使用。
2、本品对其他药物的影响：
(1) CYP3A和P-gp底物：来那卡帕韦是CYP3A和P-gp的中效抑制剂。与CYP3A或P-gp的敏感底物共同给药可能会增加这些底物的浓度，并导致其不良事件的风险增加。由于本品皮下给药后具有较长的半衰期，可能会增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露量，因此在本品最后一次注射后9个月后再开始使用主要由CYP3A代谢的药物。
3、无临床显著相互作用的药物：根据对本品进行的药物相互作用研究，未观察到阿托伐他汀、法莫替丁、匹伐他汀、罗苏伐他汀、替诺福韦酯和伏立康唑之间有临床意义的药物相互作用。
特殊人群中的使用
1、怀孕：现有数据暂未发现药本品与流产、或母体及胎儿不良结局之间的关联风险。
2、哺乳：本品存在于乳汁中，在使用本品期间怀孕的人所哺育的婴儿体内，检测到了极低水平的来那卡帕韦。尚未清楚本品对母乳喂养的婴儿、产奶量的影响。对于未感染 HIV-1的女性而言，应综合考虑母乳喂养所带来的发育和健康益处、母亲使用本品进行HIV-1预防性治疗的临床需求，同时还要考虑本品对母乳喂养婴儿可能产生的不良影响，以及因不遵医嘱和后续母婴传播而导致的HIV-1感染风险。
3、老年用药：临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻人不同。
4、肾功能损伤：对于轻度、中度或重度肾功能损害(估计肌酐清除率大于或等于15mL/min)的患者，不建议调整本品的剂量。
5、肝功能损伤：轻度(ChildPugh级)或中度(ChildPugh级)肝功能损害患者不建议调整本品的剂量。尚未对严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者进行研究。
Yeztugo是一种长效艾滋病毒衣壳抑制剂，可以干扰艾滋病毒衣壳蛋白的组装和拆卸，这种药物的多阶段作用机制与目前其他已获批的抗病毒药物不同。大多数抗病毒药物仅作用于病毒复制的一个阶段，而Lenacapavir旨在抑制艾滋病毒生命周期的多个阶段，并且在体外实验中未发现与其他现有药物类别的交叉耐药性。
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