商品名:PALSONIFY
适应症:肢端肥大症
研发公司:Crinetics制药
9月25日,Crinetics制药宣布美国FDA已批准PALSONIFY(paltusotine)用于对手术疗效不佳和/或无法进行手术的成年肢端肥大症患者的一线治疗。
PALSONIFY是首个获批用于治疗成年肢端肥大症的每日一次口服药物。
PALSONIFY是一种非肽类、高选择性靶向生长抑素受体2型(SSTR2)激动剂。
在作用机制方面,该药与天然激素生长抑素类似,可抑制GH和IGF-1的分泌;也通过选择性激动(>4000倍)SSTR2发挥其药理活性,且对其他SSTR受体亚型几乎没有亲和力;还通过激活人体SSTR2抑制环磷酸腺苷的积累,其平均药物(激动剂)浓度导致的半数最大效应(EC50)为0.25nM。
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