艾思瑞Prifenidone(吡非尼酮)

作者：编辑小露时间：2018-10-11 14:10

【功能与主治】轻到中度特发性肺纤维化（IPF）。本品适用于确诊或疑似特发性肺纤维化（IPF）的治疗。特发性肺纤维化IPF新药，有效延缓肺功能主要指标FVC下降

【型号与规格】200mg/片

【用法与用量】艾思瑞按剂量递增原则逐渐增加用量，因空腹服用艾思瑞时，吡非尼酮在血液中浓度会明显升高，很可能会出现副作用，因而餐后服用为宜。

艾思瑞的初始用量为每次200mg，每日3次,希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg剂量，后将艾思瑞用量维持在每次600mg(每日1800mg)；应密切观察患者用药耐受情况，若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。

【临床研究】1、拫据国外资料，获批准的与安慰剂对照的双盲比较试验结果显示，服用吡非尼酮组与服用安慰剂组相比，吡非尼酮能抑制肺活量降低（数据见下表）。本试验的对象是临床确诊为特发性肺间质性纤维化，用药前用运动平板试验机进行6分钟的步行实验时SpO2最低值是85%以上且与安静时的SpO2有5%以上差别的患者。

2、根据最新发布于NEJM（《新英格兰医学杂志》）的文章中的ASCEND研究（确认吡非尼酮治疗特发性肺纤维化的有效性和安全性的评估）结果显示，治疗52周后，吡非尼酮可以有效减缓特发性肺纤维化患者疾病的进展。在吡非尼酮组，与安慰剂组相比，吡非尼酮的确可以延缓特发性肺纤维化患者的病情进展（以肺功能，运动耐受，无进展生存期判断）。治疗中的副反应轻微且耐受良好，并且死亡率降低。

3、耐受性试验：中国健康志愿者I期耐受性试验结果表明

（1）单次给药最大耐受量：单次给药未出现不良反应最大剂量为400mg，未达到终止指标最大耐受剂量为800 mg。

（2）多次给药最大耐受量：多次给药最大耐受剂量为每次600mg，1日3次,日累积量为1800 mg。

【注意事项】(1)在本品的临床试验中发现本品可以改善轻到中度特异性肺纤维化患者的肺功能指标，但是尚未发现本品可以逆转肺纤维化，故重度特异性肺纤维化患者应用本品可能无法受益。

(2)本品可能导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明。应使用防晒霜，尽量避免暴露接触紫外线，如出现皮疹，瘙痒，及时联系医生。

(3)尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等，因其可增加光敏反应的机率。

(4)应用本品会发生嗜睡.头晕等相关情况，因此使用本药的患者不要驾车或者从事危险的机械操作。

(5)由于肝功能的损害可引起ALT,AST等的升高和黄疸，服用本品期间要进行定期的肝功能检查

(6)由于胶囊配方中有乳糖成分，建议糖尿病患者服用前咨询医生。

(7)动物试验表明本品能透过血脑屏障，建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）服药前咨询医生。

(8)吸烟可减低本品疗效。

(9)服药期间请勿服用葡萄柚汁，可干扰吡非尼酮的疗效。