左氧氟沙星（Levofloxacin）

作者：编辑小露时间：2018-10-10 21:30

【功能与主治】适用于敏感菌引起的：

　　1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.

　　2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

　　3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

　　4．伤寒。

　　5．骨和关节感染。

　　6．皮肤软组织感染。

　　7．败血症等全身感染。

　　8．慢性支气管炎。

　　左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。该药治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗效。其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80%～100%，对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的清除率高，而对绿脓杆菌的清除较差。对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%～100%。治疗皮肤软组织感染的有效率为80%～91%、对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。目前该药正在扩大临床应用中。

　　葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、消化性链球菌属、淋球菌、布拉汉氏卡他菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙门氏菌属(除外伤寒杆菌和副伤寒菌)、志贺氏菌属、克雷白氏杆菌属、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、霍乱孤菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、沙眼衣原体之中，对本剂敏感菌所引起的下述感染症。

　　-肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染.

　　-咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)急性支气管炎-肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎.

　　-子宫内感染、子宫颈炎、子宫附件炎、前庭大腺炎.

　　-毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲周炎(包括瘭疽)、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿.

　　-乳腺炎、外伤、烫伤及手术伤口等(表浅性)继发性感染.

　　-胆囊炎、胆管炎.

　　-外耳道炎、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性、唾液腺炎.

　　-眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎.

　　-细菌性血痢、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎、霍乱.

　　-牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。

【型号与规格】白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。常做成片剂或胶囊，注射液为淡黄绿色的澄明液体

【用法与用量】口服。成人常用量：

　　1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

　　2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。

左氧氟沙星滴眼液

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。

　　成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

【注意事项】左氧氟沙星注射液

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

盐酸左氧氟沙星片

3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

　　4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

　　5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

　　6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

　　7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

【不良反应及禁忌】　

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

　　4．偶可发生：

　　(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

　　(3)静脉炎。

　　(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

　　(5)关节疼痛。

　　5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　患者对本品耐受性良好。对918例患者观察中、出现消化道反应者占1.2%，主要表现为腹部不适、纳减和腹泻等；中枢神经系统反应如失眠、头痛、头晕等占0.8%；约有2.4%的患者出现一过性血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多或白细胞计数减少。不良反应均轻微，与氧氟沙星相比，本品的不良反应较为少见。

　　在3649例中所报告的不良反应占2.77%(101例)。主要的不良反应有胃及腹部不适感、腹泻、软便、嗳气、恶心等消化系统症状2.22%(81例)，发疹、红斑、瘙痒等过敏症状0.47%(17例)，失眠、头痛、头重、头昏等精神症状0.60%(22例)，全身疲乏、恶寒、热感、体温下降等全身症状0.14%(5例)，其它有肩关节或背疼、呼吸困难、心悸、味觉异常等症状0.27%(10例)。临床检验值的变化主要为GPT升高1.9%(46/2439例)和GOT升高1.4%(34/2442例)，以及嗜酸性白细胞增多1.4%(28/2063例)等。偶有休克、中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼综合征、痉挛、急性肾功能不全、黄疸、间质性肺炎、伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎以及横纹肌溶解症等严重不良反应。

　　严重副作用偶有下列严重副作用的发生，故应在充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。

　　(l)休克、过敏反应性症状(初期症状，红斑、恶寒、呼吸困难等)。(2)中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)。皮肤粘膜眼症候群(StevensJohnson症候群)。(3)痉挛。(4)急性肾功能不全。(5)黄疸(初期症状：恶心、呕吐、食欲不振、倦怠感、搔痒等)。无粒白细胞症(初期症状：发热、咽喉痛、倦怠感等)。(7)间质性肺炎(症状：发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等)。(处置方法：副肾上腺皮质激素用药等)。伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎。(症状：腹痛、频繁性腹泻等)。(9)横纹肌溶解症(可伴有急剧性肾功能恶化)。(症状：肌肉痛、无力感、CPK升高、血及尿中的肌红蛋白升高等)。(10)低血糖(易出现于糖尿病患者、肾功能障碍的患者)。(11)跟腱炎、肌腱断裂等肌腱障碍。(12)错乱等精神症状。

　　在国外发生的严重副作用在国外报告偶有下列其他新喹诺酮类抗菌剂的严重副作用发生，故应充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。

　　(l)溶血性贫血(2)过敏性血管炎(3)抑郁症3)其它的副作用(l)过敏症偶有浮肿、荨麻疹、热感、光过敏症，有时出现皮疹、搔痒或红斑等症状，当出现这些症状时应停止用药。(2)精神神经系统偶有振颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。(3)肾脏有时出现血中尿素氮(BUN)上升的现象。(4)肝脏有时会出现GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升现象。(5)血液有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性白细胞增加等现象。因此，应注意观察，出现异常时应立即停止用药。消化器官有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等症状。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨胀感、便秘等症状的出现。(7)其他偶有倦怠感、发热、关节痛、动悸、味觉异常等出现。

【禁忌】　对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

　　参见诺氟沙星，由于本品主要自肾排泄，肾功能减退者需减量应用，高龄患者亦需酌情减量。对喹诺酮类抗菌剂有过敏史者禁用。

　　诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。

　　原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。

　　严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。

　　对高龄者的用药本剂主要从肾脏排出(参照“体内药代动力学”)，但由于高龄者大多肾功能低下，可能会出现持续高血中浓度。因此，应注意用药量及用药间隔，采取1次用药100mg，1日2次等谨慎用药方法。

【孕妇用药】孕妇及哺乳期妇女用药注意，动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

　　1)对怀孕期的安全性尚未确立，故对孕妇或可能怀孕的妇女不可用药。

　　2)因氧氟沙星会向母乳中移动，故哺乳中妇女不要用药。必须用药时，应避免哺乳

【儿童用药】该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【药品相互作用】1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。