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Akynzeo（netupitant and palonosefron）

作者：视虎编辑 时间：2018-10-09 16:13

盐酸帕洛诺司琼Akynzeo

     2014年10月10日FDA批准的抑制恶心呕吐药物, 用于治疗化药疗法引起的恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting）。盐酸帕洛诺司琼是5-HT3的拮抗剂。商品名Akynzeo, 由Helsinn Healthcare研发。
 
    盐酸帕洛诺司琼的合成(JMC,1993,2645)。羧酸1转化为酰氯后与手性胺2缩合得到3。3用两当量的正丁基锂拔酸性质子后与DMF反应，上一个甲酰基，在酸性条件下关环得到4。4加氢还原，得到一对非对应异构体，重结晶得到需要的S,S-构型。最后盐酸成盐，得到盐酸帕洛诺司琼。


注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。


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