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作者：编辑小露时间：2020-06-03 16:07

适应症：2003年7月，帕洛诺司琼（palonosetron）因其长效性和高选择性成为了第1个被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于中度致呕性化疗药物引起的延迟性恶心、呕吐的预防药物。它也是第4个被批准用于治疗急性CINV的5-HT3受体拮抗药，同时还被批准用于手术后恶心呕吐（PONV）的预防。

帕洛诺司琼是一种高选择性、高亲和力的5-HT3受体拮抗药。由于其结构与第1代5-HT3受体拮抗药不同，帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类药物的30倍。第1代5-HT3受体拮抗药都是以吲哚为母核（结构类似于5-HT），而帕洛诺司琼却是以苯并异喹啉环为母核。第1代5-HT3受体拮抗药竞争性抑制5-HT3受体，而帕洛诺司琼通过竞争性抑制和变构抑制5-HT3受体，从而产生正协同作用。帕洛诺司琼阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的自主神经传入后区的作用，阻断肠道中自主神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率。

用法用量：推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。目前尚无证据表明，增加剂量或多次重复给药的有效性优于推荐用法。

注意事项：过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3受体拮抗剂过敏者。国外文献报道，在192名心脏功能缺陷患者的Ⅲ期临床研究中已证明帕洛诺司琼是安全的，但是对于患有或可能发展为心脏传导间期延长的病人，尤其是QTC延长的病人应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症患者，服用利尿药而导致电解质异常者，先天性QT综合症患者，服用抗心律失常或其它药物导致QT间期延长的患者，和给予累积高剂量蒽环类药物治疗者。

在3项关键性研究中，获得了患者基线和接受盐酸帕洛诺司琼注射液或对照药后24小时的心电图（ECGS），在部分患者中获得用药后15分钟的心电图。出现QT和QTC间期改变(绝对值＞500msec或自基线的变化＞60msec)患者的百分比（＜1%）与对照药物组（昂丹司琼或多拉司琼）的结果相似。盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在妊娠期妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。

药物相互作用：体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg帕洛诺司琼，稳定期口服灭吐灵（每天四次，每次10mg）的研究中未发现明显的药代动力学影响。临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起使用。鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C）的抗肿瘤活性。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

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