降胆固醇（LDL-C）疗法LEQVIO(inclisiran)

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适应症：欧盟委员会（EC）已批准Leqvio（inclisiran），作为饮食控制的一种辅助手段，用于治疗成人原发性高胆固醇血症（杂合子家族性和非家族性）或混合型血脂异常，具体为：（1）Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；（2）Leqvio联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。随着此次批准，Leqvio成为了全球第一个也是唯一一个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇（LDL-C）疗法。

 

作用机制：该药活性成分为inclisran，这是一种首创的siRNA，具有一种新的作用机制，通过RNA干扰（RNAi）作用，强效、持久地降低患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）、伴有ASCVD风险当量、杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者的LDL-C水平。

 

inclisiran是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法，靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9），这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因素。PCSK9靶点提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C，被视为他汀类（如立普妥）之后降脂领域取得的最大进步。

 

inclisiran是一种siRNA，利用人体RNA干扰的自然过程，与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA干扰作用降低mRNA水平、阻止肝脏产生PCSK9蛋白，从而增强肝脏从血液中清除LDL-C的能力，并实现降低LDL-C水平。

 

给药方式：Leqvio通过皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比，Leqvio有望显著提高长期依从性。

 

试验结果：ORION临床研究项目的结果，包括III期试验，涉及3600多例接受最大耐受剂量他汀类药物的患者，评估了inclisiran的安全性、有效性和耐受性。结果显示，在患有ASCVD、有ASCVD风险当量和/或HeFH的成人患者中，inclisiran在2剂初始剂量（0月和3月）之后一年2次皮下注射治疗能持久地、有效地降低LDL-C：与安慰剂相比，将LDL-C水平有效且持续降低高达52%（p＜0.0001）。

 

此外，使用inclisiran治疗，LDL-C水平降低持续了17个月，其安全性和耐受性与安慰剂相似。额外的事后分析显示，接受inclisiran治疗的患者的显示出低差异性：88%的患者在研究期间的任何时间点均达到了指导建议的目标（观察值）。

 

生产厂家：诺华（Novartis）公司

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