优降糖daonil(格列本脲)

作者：编辑小露时间：2018-10-10 18:13

【功能与主治】

优降糖daonil主要为磺脲类降糖药。通过刺激胰岛β-细胞释放胰岛素而产生降血糖作用。用于轻度、中型、及稳定型糖尿病患者。

【型号与规格】

5mg/100片装。

【用法与用量】

口服，每天2-3次，每次25mg，饭前服用。剂量有所改变时请遵医嘱。

【临床研究】

1.药效学本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛β细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)对胰岛素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的200倍(按药量计算)。

2.药动学本药口服吸收快，健康受试者口服本药3.5mg，(2.8±1.5)小时达血药峰浓度[(414±70)ng/ml]。作用可持续24小时。蛋白结合率高达95%，半衰期为10小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物(4-反式-羟-格列苯脲和3-顺式-羟-格列苯脲)也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约50%。

【注意事项】

1.禁忌症

(1)对本药或其他磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者。

(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。

(3)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。

(4)严重肝、肾疾病患者。

(5)白细胞减少者。

(6)孕妇。

2.慎用

(1)体质虚弱者或营养不良者。

(2)高热患者。

(3)有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者(尤其是未经激素替代治疗者)。

(4)肝、肾功能不全者。

(5)甲状腺功能亢进者。

(6)恶心、呕吐患者。

(7)老年患者。

3.药物对儿童的影响不推荐儿童使用本药。

4.药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。

6.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检测血糖及尿糖、糖化血红蛋白、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。

【不良反应及禁忌】

有轻微的胃肠道反应，恶心、呕吐、厌食、便秘、口中有金属味。还有神经系统反应，头痛、眩晕、耳鸣，长期大量服用还可引起酸血症。

【禁忌】

(1)对本药或其他磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者。

(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。

(3)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。

(4)严重肝、肾疾病患者。

(5)白细胞减少者。

(6)孕妇。

【孕妇用药】

动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。

【儿童用药】

不推荐儿童使用本药。

【药品相互作用】

1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生率：(1)抑制SU自尿液排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。(2)延缓SU代谢的药物，如H2受体阻断药(如西咪替丁、雷尼替丁)、抗凝剂及氯霉素、咪康唑。与香豆素类抗凝剂合用时，两者初始血药浓度皆升高，但随后血药浓度均降低，故应根据情况调整两药的用量。(3)促使SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。(4)本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药。(5)β-肾上腺素受体阻断药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。(6)合用其他降血糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。 2.与可升高血糖的下列药物合用时，可能需要增加本药剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇本身具有致低血糖作用，并可延缓本药的代谢。与乙醇合用可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红，且更易发生低血糖。

【贮藏】

常温下避光贮藏。

【生产厂家】

法国赛诺菲－安万特（法文：Sanofi-Aventis）制药公司。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

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