Entereg阿维莫泮说明书-价格-功效与副作用

作者：admin 时间：2020-08-06 09:11

Entereg （alvimopan 阿维莫泮胶囊）说明书

近日，肠道疾病治疗新药Entereg（alvimopan 中文译名：阿维莫泮）胶囊获美国FDA批准，以加快部分或全部原发性吻合肠切除手术后上，下消化道恢复的时间。迄今为止，ENTEREG是该用途的第一个也是唯一的FDA批准的药剂。

【处方药】：是

【包装规格】：12毫克/粒 30粒/盒

【计价单位】：盒

【生产厂家】:默克公司MERCK & CO.INC

【商品名】:Entereg

【药品名】:alvimopan（阿维莫泮）

【Entereg阿维莫泮作用机理】

Alvimopan是克隆的人μ阿片受体的选择性拮抗剂，Ki为0.4nM（0.2ng/mL），在标准药理学测定中没有可测量的阿片激动剂作用。[3H]-alvimopan从人μ阿片受体的解离比其他阿片配体的解离慢，这与其对受体的更高亲和力相一致。在1至10µM的浓度下，alvimopan对70多种非阿片受体，酶和离子通道均无活性。

术后肠梗阻是腹部内手术或其他非腹部手术后胃肠动力的损害。术后肠梗阻会影响胃肠道的所有部分，可能持续5至6天，甚至更长。这可能会延迟胃肠道康复和出院直到其解决。其特点是腹胀，腹胀，恶心，呕吐，疼痛，肠内气体和液体积聚，肠胃气胀和排便延迟。术后肠梗阻是多因素过程的结果，其中包括抑制性交感神经输入和激素，神经递质和其他介质（例如内源性阿片样物质）的释放。术后肠梗阻的一部分也来自炎症反应和阿片类镇痛药的作用。吗啡和其他μ阿片受体激动剂普遍用于治疗急性术后疼痛。然而，已知它们对肠胃蠕动具有抑制作用，并可能延长肠梗阻的持续时间。

口服后，alvimopan通过竞争性结合胃肠道μ阿片受体拮抗阿片类药物对胃肠蠕动和分泌的外围作用。阿维莫潘对阿片样物质受体产生的拮抗作用在分离的豚鼠回肠制剂中很明显，其中阿维莫潘竞争性地拮抗吗啡对收缩力的作用。 Alvimopan可实现这种选择性的胃肠道阿片类药物拮抗作用，而不会逆转μ阿片类激动剂的中央镇痛作用。

【Entereg阿维莫泮适应症和用途】

ENTEREG是一种阿片类药物拮抗剂，可在包括部分肠切除和原发性吻合在内的手术后，加快到达上消化道和下消化道的时间。

【Entereg阿维莫泮剂量和给药】

仅用于医院。

推荐剂量是在手术前30分钟至5小时服用12毫克，然后从手术后第二天开始每天两次两次服用12毫克，直到出院最多7天。患者不应接受超过15剂ENTEREG。

【Entereg阿维莫泮剂量形式和强度】

胶囊：12mg

【Entereg阿维莫泮禁忌症】

在服用ENTEREG前连续7天服用了阿片类药物治疗剂量的患者。

【Entereg阿维莫泮警告和注意事项】

1.心肌梗塞：在为期12个月的慢性非癌性阿片类药物治疗患者中，与安慰剂相比，每天两次用ENTEREG 0.5mg两次治疗的患者发生心肌梗塞的次数要多于安慰剂，尽管与长期使用有因果关系尚未建立。

2.耐受阿片类药物的患者的胃肠道不良反应：最近接触阿片类药物的患者可能对ENTEREG的作用更为敏感，并会遇到胃肠道不良反应（例如腹痛，恶心和呕吐和腹泻）。