通用名:磷酸雌莫司汀胶囊
英文名:ESTRACYT(Estramustine phosphate Capsules)
成份
磷酸雌莫司汀
【适应症】
晚期前列腺癌,尤其是激素难治性前列腺癌;对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。
【用法用量】
本品应在有使用抗肿瘤药物经验的医生指导下给药。
剂量范围为每日每公斤体重7-14mg(4-8粒胶囊),分两次或三次服用。 建议初始剂量为每公斤体重至少10mg,胶囊4-6粒。 至少在吃饭前一小时或两小时后喝一杯水。
牛奶、乳制品及含钙、镁、铝的药物(如抗酸剂)不能与本品同时服用。 如果给药后4-6周仍无效,请停止给药。
【副作用】
最常见的不良反应包括男性女性化乳房和阳痿、恶心/呕吐、体液潴留/水肿。
最严重的不良反应是血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心力衰竭,少见血管神经性水肿。
报道的不良反应按MedDRA系统脏器分为以下几类
血液和淋巴系统异常:贫血、白细胞减少、血小板减少少见
免疫系異常:超感受性
精神异常:意识混乱和抑郁罕见
神经系统异常:头痛和昏迷罕见
心不全、虚血性心疾患、心筋梗塞
血管異常:高血圧、血栓塞栓
胃肠异常:恶心和呕吐、腹泻(特别是治疗的头两周) )。
肝胆異常:肝機能障害
皮肤和皮下组织异常:过敏性皮疹
血管神经性水肿( Quincke水肿、喉头水肿)少见。 在许多报道的事件中,包括一例致死性,患者同时服用了ACE抑制剂。 本品治疗时出现血管神经性水肿,应立即停药。
肌肉和结缔组织异常:肌肉无力少见
生殖系统和乳房异常:男性女性化乳房、阳痿
有罕见的血转氨酶和胆红素水平暂时升高的报道。
【禁忌】
磷酸雌莫司汀胶囊不能用于下列患者:
已知对雌二醇或氮芥类药物过敏
既往严重的白细胞减少和/或血小板减少
严重的肝脏疾病
严重的心血管疾病:缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症
【注意事项】
磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。
糖耐量-由于糖耐量可能降低,当接受本品治疗时,糖尿病患者应仔细监测。
血压上升-由于可能出现高血压,应定期测量血压。
体液潴留-接受本品治疗的患者有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧,充血性心脏疾病加剧;体液潴留还可能影响一些其他症状,如癫痫、偏头痛或肾功能不全,因此需要仔细观察。
钙/磷代谢一因为本品可能影响钙和磷代谢,故与高钙血症有关的骨代谢疾病患者应慎用,肾功能不全的患者也应慎用。前列腺癌及成骨性骨转移的患者有低钙血症的风险,应密切监测钙水平。如果患者有肝功能障碍,本品可能代谢不良,对此类患者应谨慎使用。 应定期检查患者肝功能。
注意:
由于含雌激素药物会影响相关内分泌系统和肝功能,相应的实验室检测值也受到影响。
免疫抑制效应/感染敏感性增加-对接受含雌性激素化疗药物免疫妥协的患者,接种活疫苗或弱毒活疫苗可能发生严重或致命感染。 正在接受美司汀治疗的患者应避免接种活疫苗。
可以接种死疫苗或灭活疫苗,但对这些疫苗的免疫应答可能会降低。
与大多数抗肿瘤免疫抑制剂一样,本品在动物中和特定实验条件下均表现致癌。 此外,尽管Ames实验未发现磷酸美司汀有任何变异作用,但雌二醇和拟南芥均发现了变异。 应定期进行全血细胞计数和肝功能检查。
对机器运转和操作能力的影响
关于美司汀对患者机械操作和驾驶能力的影响尚未进行系统评估。
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